標題藥物晶型的分析方法介紹

    物質在結晶時由于受各種因素影響，使分子內或分子間鍵合方式發生改變，致使分子或原子在晶格空間排列不同，形成不同的晶體結構。同一物質具有兩種或兩種以上的空間排列和晶胞參數，形成多種晶型的現象稱為多晶現象(polymorphism)。雖然在一定的溫度和壓力下，只有一種晶型在熱力學上是穩定的，但由于從亞穩態轉變為穩態的過程通常非常緩慢，因此許多結晶藥物都存在多晶現象。固體多晶型包括構象型多晶型、構型型多晶型、色多晶型和假多晶型。

    同一藥物的不同晶型在外觀、溶解度、熔點、溶出度、生物有效性等方面可能會有顯著不同，從而影響了藥物的穩定性、生物利用度及療效,該種現象在口服固體制劑方面表現得尤為明顯。藥物多晶型現象是影響藥品質量與臨床療效的重要因素之一，因此對存在多晶型的藥物進行研發以及審評時，應對其晶型分析予以特別的關注。目前鑒別晶型主要是針對不同的晶型具有不同的理化特性及光譜學特征來進行的，現將幾種常用且特征性強、區分度高的方法介紹如下，以供參考。