標題粉末直接壓片的應用方法及其注意事項

粉末直接壓片的應用方法及其注意事項 由于粉末直接壓片具有較明顯的優點，如工藝過程比較簡單，不必制粒、干燥，產品崩解或溶出快，成品質量穩定，在國外約有40％的片劑品種已采用這種工藝生產。 一、應用 1、用于遇濕、熱易變色、分解的藥物許多藥物對濕、熱不穩定，如頭孢克肟遇濕、熱易發生變色，效價降低；維生素C具有還原性，易被空氣氧化，以致顏色變黃、含量下降，特別是受水分、溫度、金屬離子等影響時，更易造成藥品變質；氨茶堿遇濕、熱均易分解、變色，放出強烈氨臭；利福平對濕、熱也不穩定，含量下降，溶出度不合格；維生素B1、B2、B6等對濕、熱、金屬離子均不穩定。這些藥物若采用常規濕法制粒，因在生產過程中，藥物與黏合劑中的溶劑接觸，并經高溫干燥，必會對產品質量有影響。而采用粉末直接壓片工藝，所制得的片劑片面光滑，無裂片和粘沖，片重差異小，崩解時限短，經加速實驗、留樣觀察，片劑各項質量指標均無變化。 2、用于酯類、酰胺類等易水解藥物因鹽酸甲氯芬酯極易水解，采用常規的濕法制粒工藝，因生產過程中加入黏合劑，含有水分，在干燥的高溫條件下，藥物分解加快，從而影響藥品的質量，不僅降低了藥物的含量，而且增加了降解產物，使療效降低，副作用增加。而采用粉末直接壓片工藝生產，避免了與水的接觸，同時可選用引濕性小的輔料，進一步保證藥物在貯藏期間的穩定性。 3、用于溶解度較小或疏水性的藥物溶解度小的藥物的溶出度受其比表面積和藥物成品表面性質的影響較大，通過藥劑學方法，選用親水性輔料，經粉末直接壓片后，藥品崩解后藥物直接從粉末中釋放出來，分散度增大，溶出加快，相對生物利用度提高。 4、用于低熔點及產生共熔的復方藥物環扁桃酯的熔點為50℃～62℃，常規濕法制�？稍斐伤幬锶刍�而影響質量；鹽酸麻黃素和鹽酸苯海拉明的復方制劑，濕法制粒干燥時兩者可產生共熔，不易烘干。而采用粉末直接壓片工藝，可有效解決以上問題。 二、注意事項 1、藥物與輔料的性質要相近進行粉末直接壓片時，藥物與輔料的堆密度、粒度及粒度分布等物理性質要相近，以利于混合均勻，尤其是規格較小、需測定含量均勻度的藥物，必須慎重選擇各種輔料。 　　2、不溶性潤滑劑須最后加入用于粉末直接壓片的不溶性潤滑劑一定要最后加入，即先將原料與其它輔料混合均勻后，再加入不溶性潤滑劑，并且要控制好混合時間，否則會嚴重影響崩解或溶出。另外，以預膠化淀粉、微晶纖維素等為輔料時，硬脂酸鎂的用量如果較多且混合時間較長，片劑有軟化現象，所以一般用量應在0.75％以下，而且要對混合時間、轉速及強度進行驗證。 　　3、混合后要進行含量測定與常規濕法制粒的生產工藝一樣，進行粉末直接壓片的各原輔料混合后要進行含量測定，以確保中間產品和成品的質量符合規定標準。 　　4、小試后須進行充分的試驗放大一般情況下，用粉末直接壓片工藝壓制的不合格片劑不宜返工。因為返工須將片劑重新粉碎，粉碎后物料的可壓性會顯著降低，以致不適于進行直接壓片。所以，從小試至大生產，必須進行中試，并經過充分的驗證，且中試應采用與以后大生產相同類型的設備，以使確定的參數對大生產有指導作用。 　　5、微晶纖維素的使用片劑硬度和脆碎度不合格時，可以加入微晶纖維素，其用量可高達65％；還可以采用先壓成大片，然后破碎成顆粒，再行壓片的方法，可得到滿意的結果。 　　6、及時處理壓片中的異常情況在壓片過程中，應按標準操作程序及時取樣，觀察片劑的外觀及測定片重差異、硬度、脆碎度、崩解時間、片厚等質量指標，并觀察設備運行情況，出現異常情況應及時報告并采取應急措施，詳細記錄異�，F象和處理結果，進行詳細的分析，以確保產品質量。 　　隨著國外新型藥用輔料的引入，國內藥用輔料新品種的不斷開發、上市，壓片設備的不斷更新、改進、完善，粉末直接壓片法在國內的應用必將逐漸增加。 以上使用的儀器推薦天津港東公司 DF-4壓片機配合使用。 詳細請查看 http://www.tjgd.com/productshow/flyhwfj.htm