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人體最大蛋白質家族研究獲進展
點擊次數：215 發布時間：2017/5/18
生化試劑廠家-齊一生物
《自然》期刊同時在線發表兩篇 G 蛋白偶聯受體（GPCR）重大科研成果，分別由中科院上海藥物研究所、上�？萍即髮W領銜，聯合復旦大學藥學院共同完成。中科院上海藥物研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機制。上�？萍即髮W領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素樣肽 1 受體（GLP-1R）七次跨膜區晶體結構，揭示了其別構調節機理。
GPCR 是人體內的蛋白質家族，也是的藥物靶標蛋白家族，目前 40% 以上的上市藥物以 GPCR 為靶點。GPCR 可分為 A、B、C 和 F 等 4 種類型，B 型 GPCR 共有 15 個成員受體。其中，此次獲得重大突破的兩個受體分別是 GCGR 和 GLP-1R，它們對于維持人體血糖水平起到重要調節作用。
GCGR 參與調節體內血糖穩態，是治療 Ⅱ 型糖尿病的重要靶點。中科院上海藥物研究所吳蓓麗、王明偉和蔣華良分別領銜的 3 個課題組，成功解析了全長 GCGR 蛋白與一種小分子變構調節劑和一個拮抗性抗體的抗原片段結合的復合物晶體結構。研究發現，GCGR 連接胞外和跨膜結構域的肽段通過其構象變化在受體活化調控中扮演關鍵角色。
科研人員突破了 GLP-1R 在天然狀態下異常不穩定、重組表達產量低的瓶頸，借助小分子拮抗劑進一步穩定受體蛋白，首次獲得了該受體 7 次跨膜區（非活化狀態）的晶體結構，分辨率達到 2.7 埃。同時，科學家們推測了 GLP-1R 所屬的 B 型 G 蛋白偶聯受體家族可能的活化方式。這些發現為研發靶向 GLP-1R 的小分子口服藥物提供了重要線索
