1966年，美國國家癌癥研究所的Monreoe E. Wall 和Mansukh C. Wani 從原產于中國中部的喜樹樹皮和樹干中分離得到一種五環單萜生物堿，這是對喜樹堿的早研究。

1967年到1970年，研究者發現該五環單萜生物堿在體外對Hela細胞（宮頸癌細胞的細胞系）、L1210細胞（小鼠淋巴細胞白血病細胞）及嚙齒類動物顯示出較強的抗腫瘤活性，同時還表明對胃癌、直腸癌和白血病等多種惡性腫瘤均有一定的療效，這引發了科學界對植物喜樹和喜樹堿類化合物的研究熱潮，陸陸續續發現了更多的喜樹堿類化合物。但因多種原因，喜樹堿藥物的臨床應用卻未取得有效推進。

1985年，Hsiang和其同事發現喜樹堿及其衍生物是以拓撲異構酶I（Topoisomerase I，Topo I）為靶點，通過TopoI-DNA可裂解復合物可逆結合，形成的CPT-Topo I-DNA三元復合物可抑制DNA的復制和轉錄，進而導致癌細胞的死亡。相比TopoII抑制劑，Topo I抑制劑療效高，抗瘤譜廣，喜樹堿對拓撲異構酶I有一抑制性，引發了新一輪的關注。

經過多年的技術積累和發展，藥物遞送被廣泛應用于抗腫瘤域，提高藥物有效性，降低藥物毒性，改善藥物安全性。已有多種技術應用于喜樹堿藥物的開發，例如脂質體、抗體偶聯藥物、樹枝狀大分子、膠束等技術。

喜樹堿為不溶于酸不溶于水的中性生物堿，也很難溶于一般的有機溶劑。對光和熱敏感，光照會影響喜樹堿的吸光度，避光則保持穩定，而加熱則會使喜樹堿分解。室溫下經稀堿處理，容易開環成水溶性羧酸鹽，酸化則又重新內酯化成環。

喜樹堿物化性質：

中文名：喜樹堿

外文名：Camptothecin

別    名：(+)-喜樹堿

化學式：C20H16N2O4

分子量：348.34

CAS登錄號：7689-03-4

EINECS登錄號：444-280-6

熔    點：260 °C (dec.)(lit.)

沸    點：757.0±60.0 °C at 760 mmHg

水溶性：難溶于水

外    觀：淺黃色針狀結晶

閃    點：411.6±32.9 °C

應    用：抗癌藥

艾美捷喜樹堿是一種具有抗腫瘤特性的細胞毒性植物生物堿，是一種原型DNA拓撲異構酶I抑制劑。在凋亡檢測實驗中使用喜樹堿創建陽性對照。

艾美捷喜樹堿(Camptothecin)基本操作：

1、將喜樹堿粉末溶解在組織培養DMSO中，以獲得2mg/mL喜樹堿儲備濃度。

2、制備50–100µL的DMSO增溶喜樹堿等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的喜樹堿可在丟棄再解凍2次。應標記已解凍1X的小瓶，以表明這一點，以便它們在丟棄只經過一次解凍。

3、喜樹堿濃度范圍為2–4µg/mL的刺突細胞培養物，產生6–12µM的細胞培養物喜樹堿濃度。該喜樹堿濃度范圍適用于誘導Jurkat或HL 60細胞懸浮液，其濃度范圍通常為1 x 105–1 x 106細胞/mL。在此濃度范圍內，培養4小時（37°C）后成功誘導凋亡。

4、對特定細胞系進行時間歷程研究，以確定合適的喜樹堿濃度和暴露時間，從而為實驗實現良好的凋亡誘導水平。

喜樹堿(Camptothecin)學術論文參考：

王洋，戴紹軍，閻秀峰.    光強對喜樹幼苗葉片次生代謝產物喜樹堿的影響． 《 CNKI;WanFang 》 ， 2004  

閻秀峰，王洋，于濤，張玉紅等.    喜樹葉中喜樹堿含量的高效液相色譜分析． 《 CNKI 》 ， 2002  

楊時成，朱家壁，梁秉文等.    喜樹堿固體脂質納米粒的研究． 《 藥學學報 》 ， 1999  

劉鍵.    羥基喜樹堿類藥物作用機制及在合并治療中機理的研究． 《 中國腫瘤臨床 》 ， 1998  

張志榮，路偉.    肝靶向羥基喜樹堿緩釋毫微粒的研究． 《 CNKI 》 ， 1997

來源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6208.shtml