化合物簡介：

喜樹堿(Camptothecin，CPT)，是一種細胞毒性喹啉類生物堿，能抑制DNA拓撲異構酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通過有系統的篩選天然物質，進而發現的抗癌藥物。

喜樹堿是從產于中國的喜樹(喜樹，幸福樹)樹皮和枝干分離出來，早期為傳統中醫療法治療癌癥的方法。喜樹堿在初步臨床試驗有顯著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的藥物不良反應特性。藥用化學家進而利用這些特性開發出了多樣的合成喜樹堿和各種衍生品，以增加良好的效果�，F已有兩個喜樹堿的類似物批準，并為癌癥進行化療，如拓撲替康和伊立替康。

理化性質：

淡黃色針狀結晶。熔點264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯-仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍色熒光，見光易變質，微有吸濕性，遇濃硫酸顯黃綠色，用蒸餾水稀釋產生黃綠色熒光，呈堿性。與碘化鉍鉀反應，生成橙紅色復鹽沉淀。由喜樹根或果粉以有機溶劑提取而得。毒性較大，提取時應小心，有抗腫瘤活性。用以治療腸癌、直腸癌、胃癌和白血病等癥，10-羥基喜樹堿毒性較小。

艾美捷喜樹堿(Camptothecin)是一種強細胞毒性的五環生物堿，具有誘導細胞凋亡的特性。喜樹堿及其類似物可抑制拓撲異構酶I (o I)，使S期細胞進入凋亡。喜樹堿結合并穩定拓撲I - DNA骨干復合體(共價二元復合體)。這種穩定的復合物減少了從斷鏈釋放的o I的速率，從而減緩了宗教和隨后的DNA合成過程。用喜樹堿在細胞凋亡檢測實驗中建立陽性對照。

艾美捷喜樹堿(Camptothecin)協議：

1.將喜樹堿粉末溶解在組織培養DMSO中，以獲得2mg/mL喜樹堿儲備濃度。

2.制備50–100µL的DMSO增溶喜樹堿等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的喜樹堿可在丟棄再解凍2次。應標記已解凍1X的小瓶，以表明這一點，以便它們在丟棄只經過一次解凍。

3.喜樹堿濃度范圍為2–4µg/mL的刺突細胞培養物，產生6–12µM的細胞培養物喜樹堿濃度。該喜樹堿濃度范圍適用于誘導Jurkat或HL 60細胞懸浮液，其濃度范圍通常為1 x 105–1 x 106細胞/mL。在此濃度范圍內，培養4小時（37°C）后成功誘導凋亡。

4.對特定細胞系進行時間歷程研究，以確定合適的喜樹堿濃度和暴露時間，從而為實驗實現良好的凋亡誘導水平。

5.繼續實驗性凋亡誘導模型系統。

以上，就是有關艾美捷喜樹堿(Camptothecin)的相關介紹。

來源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6208.shtml