爭性拮抗劑

藥物與受體有親和力但不產生受體激動效應，可以阻止激動劑與該受體的結合。在激動劑濃度固定時，提高可逆性競爭性拮抗劑的濃度可以逐漸抑制激動劑產生的反應。在達到個高濃度時，拮抗劑可以完全阻止反應的發生。反之，足夠高濃度的激動劑能夠移去定濃度的拮抗劑的作用，仍然可以達到zui大效應Emax。因為拮抗作用是競爭性的，拮抗劑的存在使得激動劑要達到個特定的反應高度時，需要提高濃度，這就使激動劑濃度-效應曲線平行右移。還有些拮抗劑除了具有阻止激動劑與受體的結合以外，還能夠抑制受體的固有活性。從治療學角度看，這種競爭性拮抗具有的意義為：①競爭性拮抗劑的抑制程度依賴于拮抗劑的濃度。根據進入體內的藥物濃度調節用藥量，對產生需要的治療效應是有意義的。②對種拮抗劑的臨床反應取決于與受體結合的激動劑的濃度。

非競爭性拮抗劑

結合到受體蛋白上與激動劑結合位點不同的部位，阻止激動劑引起受體激動的藥物。在量效關系曲線圖上，非競爭性拮抗通常降低反應曲線的坡度和高度，也引起定程度的反應曲線右移。能夠結合到受體蛋白有別于激動劑結合部位的藥物，通常被稱為變構調節劑。變構調節劑能夠改變受體功能，但不激動受體，苯二氮卓類藥物是個典型例子。

TRC（艾美捷代理）Dimesylate 是種有效的、選擇性的和口服生物可利用的 hCCR2 拮抗劑。

艾美捷 TRC Dimesylate基本詳情描述：

化學名稱INCB 3284 二甲磺酸鹽

同義詞N-[2-[[(3R)-1-[反式-4-羥基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基)環己基]-3-吡咯烷基]氨基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)-苯甲酰胺甲磺酸鹽；麻管局 3284；

CAS 編號887401-93-6

C28H37F3N4O10S2

分子量710.74

艾美捷 TRC Dimesylate文獻參考：

Xue, C.B., et al.: ACS, Med. Chem. Lett., 2, 450 (2011);

艾美捷 TRC 相關熱門研究：

(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羥基乙酰胺基)-N-(7-甲氧基-1H-異吲哚-3-基)丙烯酰胺   394790

INCB 3284 二甲磺酸鹽   461080

順-順-胸苷二聚體銨鹽   582960

A因子   A000100

乙酰脲   A000230

5-[3-(2-乙�；�-3-羥基苯氧基)-2-羥基丙氧基]-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸鈉鹽   A000272

天冬酰胺A   A003255

天冬酰胺B   A003260

天冬酰胺C   A003265

天冬酰胺D   A003270

天冬酰胺E   A003275

6-氨基-3-甲氧基法匹拉韋   A003350

TRC是Toronto Research Chemicals的簡稱。TRC注于生產生物醫學研究的生物復雜有機化學品，并擁有多域的化學業技術。艾美捷科技是TRC的中國代理商，為科研工作者提供優質的產品與服務。

來源：https://www.amyjet.com/brand/Toronto-Research-Chemicals.shtml