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實現熒光前藥的全方位實時監測上取得了重要突破齊一生物
點擊次數：225 發布時間：2016/7/28
針對腫瘤微環境響應的前藥及輸送體系能夠更有效地將活性藥物富集至腫瘤部位，從而降低對正常組織副作用，實現精準治療的目標。然而，如何監測和評估這些體系在生物活體內的代謝情況，實時監測前藥的激活過程仍然是一項非常具有挑戰性的研究工作。*近，華東理工大學朱為宏教授課題組與浙江大學申有青教授課題組合作研究，開發了一種具有還原性谷胱甘肽（GSH）響應、雙通道、近紅外熒光前藥Cy-S-CPT。通過巧妙地利用共軛體系可控的菁染料，不僅可以對二硫鍵前藥在體的分布示蹤，而且可以實時檢測了GSH切斷前藥后釋放活性抗癌藥羥基喜樹堿（CPT）的動力學過程，在實現熒光前藥的全方位實時監測上取得了重要突破。
活體成像研究結果表明聚合物納米顆粒負載的Cy-S-CPT不僅能夠在腫瘤內激活，也能在其他器官特別是肝臟內快速激活，但是腫瘤內的激活和滯留*持久。荷瘤裸鼠抑瘤實驗發現該聚合物納米顆粒負載的Cy-S-CPT具有相對于臨床抗癌藥物伊立替康顯著提高抑瘤效率和更低的毒副作用。這一研究成果發表于《Chemical Science》上。
