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推選/達泊西汀/鹽酸達泊西丁高純度原粉@臺風新聞
達泊西汀原料產品價格 鹽酸達泊西丁@資料
福建詩蕓生物科技有限公司主營醫藥原料與中間體,原料,醫藥輔料,植物提取物,食品添加劑,化工原料等,歡迎新老客戶來洽談:聯系電話:15090593851【微信同號】 達泊西汀(dapoxetine)是一種化學藥品,密度為1.081g/cm3,)作為一種新型快速的SSRI,半衰期短,屬于選擇性再吸收抑制劑(SSRI),用于治療男性早泄和勃起功能障礙
達泊西汀吸收快,能快速達有效的血藥濃度;組織分布廣,神經組織的藥物濃度與血藥濃度接近。
中文名稱:達泊西汀
中文別名:達波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺
英文名稱:Dapoxetine
英文別名:(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine; Priligy; Dapoxetina; Dapoxetinum; CAS號:119356-77-3
分子式:C21H23NO
分子量:305.41300
質量:305.17800
PSA:12.47000
LogP:4.91160期臨床試驗采用多中心、雙盲、隨機、對照和交叉試驗研究評價達泊西汀60mg,10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對166例(年齡18-65歲,IELT平均1.olmin,單一固定的異性伴侶>6個月)參試者,分為3組,在性活動1-3h分別服用達泊西汀60,100mg和安慰劑,由性伴侶用表測定IELT。有130例完成試驗,結果表明,所有劑量的達泊西汀與安慰劑相比,IELT明顯增加(P<0.0001)。試驗平均IELT 為1.0lmin,試驗終點100mg,60mg和安慰劑組的IELT分別為3.20,2.94和2.05min,且劑有效,2個用藥組與安慰劑組相比p<0.00 1。主要不良反應惡心的發生率分別為5.6%,16.1%和0.7%。在10例因不良反應退出試驗中,有9例100mg組,因而,在1期臨床試驗中采用達泊西汀的劑量是60mg。
三期臨床試驗是為驗證需、時服用達泊西汀對中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個試驗點進行2個為期12周的多中心、隨機、雙盲、對照平衡試驗,2614例中服用安慰劑(n=870)、達泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870),在性活動1-3h服藥,主要終點用表測定IELT。完成試驗的人數安慰劑組627 例,30mg組為676例和60mg組為610例。結果表明,與安慰劑相比,所有劑量的達泊西汀均顯著延長IELT(P<0001),且劑有效。試驗安慰劑,30mg和60!n9組的IELT 分別為(0.90±0.47),(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min,12周后終點分別為(1.75±2.21),(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而,需時服用達泊西汀30 和60mg對中重度的PE患者是有效的,且具有良好的耐受性。主要不良反應為惡心和頭痛。
達泊西汀常見的不良反應為惡心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗中,惡心發生率,在60mg組達20%,有10%的患者中斷試驗,頭暈為6.2%,腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應發生率分別為26.2%和40.5%,多劑量分別為45.2%和40.5%,腹瀉、惡心和頭暈的出現dl比dg常見,ds的不良反應發生率與單劑量相似,多數是輕中度的不良反應。沒有發現心血管系統、肝臟和血液系統等嚴重不良事件。
目還沒有有關達泊西汀與其他藥物的相互作用的報道。在達泊西汀與磷酸二醋酶抑制劑泰達那非和西地那非,以及乙醇的藥動學的研究中,盡管西地那非使達泊西汀的AUC增加2%,但沒有臨床意義;而乙醇與達泊西汀間沒有明顯的藥動學相互作用[2] 。
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