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理大研發新一類抗超級細菌的抗生素
基于新靶標，新化學結構和新抗菌機制的新型小分子與現有抗生素不同。與常用抗生素相比，新候選藥物具有抑制細菌生長的有效能力，但對人體細胞無毒性。
世界衛生組織已宣布耐藥性是2019年對全球健康的威脅，其中MRSA成為*嚴重的問題。MRSA的禍害使香港無法幸免。2018年，報告了1,218例社區相關性MRSA(CA-MRSA)病例，是2007年-該疾病在香港應通報的那年的7倍。截至今年8月，已經報告了839例。盡管在全球范圍內進行了大量的藥物研發投資，但自1980年代中期以來，尋找新抗生素的工作一直沒有進展。
理大應用生物學與化學技術學系(ABCT)的化學生物學與藥物發現國家重點實驗室研究小組開發的新型抗微生物劑“ Nusbiarylins”，是在與多藥耐藥細菌感染。由ABCT助理教授馬聰博士領導的跨學科團隊由理大和香港中文大學醫學院的專家組成。
“我們的研究目前處于動物研究階段，正在進行傳染性模型研究和藥代動力學研究。這是在人類進行藥物開發臨床試驗之前的關鍵步驟。目前，很少有抗生素相關的研究能夠完成此類研究。 “到目前為止，我們的發現是非常有希望的。我們相信，對這些化合物的進一步研究將為抗生素發現的新時代做出貢獻，為對抗超級細菌做出貢獻。”
通過創新的抗菌機制確定新目標
當前市場上的大多數抗生素通過破壞其DNA合成或蛋白質功能來對抗細菌。理大團隊開發的創新抗菌機制專注于抑制兩種蛋白NusB和NusE之間的相互作用，這對于細菌核糖體RNA(rRNA)的合成至關重要。通過設計破壞NusB-NusE相互作用的小分子，可以抑制細菌細胞增殖。
該團隊基于NusB和NusE的結構開發了一個模型，并應用計算機輔助篩選來篩選約5,000種具有藥物樣特性的小分子化合物，以探索NusB-NusE相互作用的抑制劑。然后將入圍的化合物對不同的MRSA菌株進行抗菌活性測試�；衔�(E)-2-{[((3-乙炔基苯基)亞氨基]甲基} -4-硝基苯酚(以下稱為MC4)被鑒定為比常用抗生素具有更大的有效抗菌能力。對于某些MRSA菌株，MC4的抑菌濃度(注：MIC表示用于預防細菌生長的化學藥品/藥物的濃度)低至8μg/ mL，而兩個指標所顯示的MICs> 64μg/ mL市場上的抗生素是奧沙西林和慶大霉素。
MC4對人肺和皮膚細胞的測試(由MRSA引起的感染經常發生在這些組織中)表明沒有明顯的毒性。NusB和NusE僅存在于細菌中而不存在于人類細胞中的事實也解決了毒性問題。
