Nature都在用的——LC Laboratories 依維莫司/Everolimus

依維莫司，適用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細胞癌患者的治療。依維莫司是西羅莫司（sirolimus，西羅莫司又稱雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物，故依維莫司又稱40-O-（2-羥乙基）-雷帕霉素，或40-O-（2-羥乙基）-西羅莫司。

依維莫司可與胞內蛋白FKBP12結合形成抑制性的復合體mTORC1，該復合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導致轉錄調節因子S6核糖體蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E結合蛋白（4E-BP）的活性降低，從而干擾細胞周期、血管新生、糖酵解等相關蛋白的翻譯和合成。此外，依維莫司還具有定的抗腫瘤功效，可在體內外抑制實體瘤的糖酵解。

艾美捷 mTOR抑制劑——依維莫司/Everolimus，高純度，已有4100個實驗室引用。該mTOR抑制劑基本參數如下：

cat# E-4040

規格 5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS號 4449-51-8

分子式 C53H83NO14

分子量 958.22

純度 ＞99%

外觀 白色/灰白色結晶固體；顆粒狀或粉末

溶解性 溶于乙醇或DMSO

運輸與保存方法 常溫運輸；-20℃保存

Nature communications正文引用依維莫司/Everolimus：

依維莫司/Everolimus 藥理毒理：

1、藥理毒理——般毒性、遺傳毒性、生殖毒性和致癌性；

2、藥理作用——mTOR是種關鍵絲氨酸-蘇氨酸激酶，在些人體 腫瘤中活性上調。依維莫司可與胞內蛋白FKBP12結合形成抑制性的復合體mTORC1，該復 合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導致轉錄調節因子S6核糖體蛋白激酶 （S6K1）和真核生物延伸因子4E-結合蛋白（4E-BP）的活性降低，從而干擾細胞周期、血 管新生、糖酵解等相關蛋白的翻譯和合成。依維莫司可使血管內皮生長因子（VEGF）的表 達減少。依維莫司是腫瘤細胞、內皮細胞、成纖維細胞、血管平滑肌細胞生長和增殖的強效 抑制劑，并可在體內外抑制實體瘤的糖酵解。

依維莫司/Everolimus 臨床應用：

依維莫司臨床上主要用來預防腎移植和心臟移植手術后的排斥反應。其作用機制主要包括免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用。常與環孢素等其他免疫抑制劑聯合使用以降低毒性。